Floretīnsir dabiski sastopams dihidrohalkona flavonoīdu savienojums, kas atrodams augļos, piemēram, ābolos. Pēdējos gados tas ir saņēmis plašu uzmanību augu ekstraktu rūpniecībā un biomedicīnas pētniecības jomās. Pētījumos atklāts, ka floretīnam piemīt vairākas bioloģiskas aktivitātes, tostarp antioksidanta, pretiekaisuma, pretaudzēju un vielmaiņas regulēšana laboratorijas pētījumos.[1]
1. Floretīna pamatīpašības un avoti
Floretīnsir polifenola savienojums, kas ķīmiskās struktūras ziņā pieder pie dihidrohalkonu grupas. Tas ir dabiski bagātināts ar ābolu un bumbieru mizu, sakņu mizu un zariem, un āboli ir tā galvenais komerciālais ieguves avots. Fizikālo īpašību ziņā floretīns ir balts līdz gaiši dzeltens kristālisks pulveris ar īpašām šķīdības īpašībām. Lai nodrošinātu tā darbību, parasti ieteicams to uzglabāt zemā-temperatūra, tumšā un sausā vidē. Šīs pamatīpašības nosaka procesa prasības tā turpmākajai izpētei un izstrādei, ražošanai un pielietošanai.
2. Pētījumi par Phloretin bioloģisko pamataktivitāti un darbības mehānismu
Phloretin vērtība galvenokārt atspoguļojas tās daudzveidīgajās un spēcīgajās bioloģiskajās aktivitātēs, un pašreizējie pētījumi galvenokārt ir vērsti uz preklīnisko stadiju, aptverot vairākus līmeņus no šūnām līdz dzīvnieku modeļiem.
2.1Antioksidanta un pretiekaisuma{0}}iedarbība
Antioksidanta un pretiekaisuma iedarbība ir viena no visplašāk pētītajām floretīna pamatfunkcijām. Kā flavonoīdu savienojums, tā molekulārā struktūra ļauj tai efektīvi attīrīt brīvos radikāļus un mazināt oksidatīvā stresa radītos bojājumus organismā.[2]Vairāki pētījumi ir apstiprinājuši, ka fenoetīnam var būt ievērojama pretiekaisuma iedarbība, kavējot iekaisuma faktoru veidošanos un signalizācijas ceļu aktivizēšanu.[3] Piemēram, pētījumi liecina, kafloretīnsvar uzlabot iekaisuma reakcijas, nodrošinot teorētisku pamatu tās izmantošanai ādas kopšanā (piemēram, fotoaizsardzībā, iekaisuma mazināšanā) un hronisku ar iekaisumu saistītu slimību profilaksē.
2.2. Metabolisma regulēšana: daudzsološs pētniecības virziens
Phloretin regulējošā loma vielmaiņas sindromā un ar to saistītās slimībās pašlaik ir pētniecības karstais punkts. No 2024. gada, lai gan vēl nav publicēti klīniskie pētījumi par tiešu floretīna lietošanu metaboliskā sindroma ārstēšanai cilvēkiem, plaši pētījumi ar dzīvniekiem liecina par spēcīgu terapeitisko potenciālu.
① Glikozes un lipīdu metabolisma uzlabošana: pētījumi liecina, kaFloretīnsvar efektīvi uzlabot glikozes nepanesību un insulīna rezistenci, ko izraisa augsta{0}}tauku diēta.[1]Tas regulē glikozes līmeni asinīs, ietekmējot glikozes transportētāju darbību, kā arī iejaucas lipīdu metabolisma traucējumos, palīdzot samazināt lipīdu līmeni asinīs un kavēt nenormālu tauku uzkrāšanos.
② Cīņa pret aptaukošanos un taukainām aknām: floretīns ir pierādījis spēju samazināt svara pieaugumu un uzlabot aknu steatozi (taukošas aknas) ar augstu{0}}tauku diētu{1}}izraisītu aptaukošanos.[1] Saskaņā ar 2020. gada pētījumu, Phloretin var uzlabot aknu steatozi aptaukošanās pelēm, regulējot SIRT1/AMPK signālu ceļu un kavējot aknu tauku veidošanos.[4]Tas atklāj tās iespējamo pielietojumu bezalkoholiskās taukaino aknu slimības (NAFLD) profilaksei vai adjuvantai ārstēšanai paredzētu produktu izstrādē.
③ SGLT inhibitoru potenciāls: Phloridzin, floretīna atvasinājums, ir viens no agrāk pētītajiem nātrija glikozes kotransportera (SGLT) inhibitoriem. Lai gan paša Phloretin inhibējošā iedarbība uz SGLT nav tāda pati kā tā atvasinājumiem, tā struktūra nodrošina svarīgu vadošā savienojuma modeli jaunu pretdiabēta zāļu izstrādei.[5]
2.3. Pretaudzēju potenciāls
Phloretin ir arī parādījis pozitīvas izredzes vēža pētījumu jomā. Tas ir atklāts vairākos in vitro šūnu eksperimentos un dažos dzīvnieku modeļu pētījumosFloretīnsvar kavēt dažādu audzēja šūnu proliferāciju, izraisīt to apoptozi un bloķēt audzēja metastāžu procesu.[3]
Tās darbības mehānisms ir sarežģīts un var ietvert vairāku šūnu signalizācijas ceļu regulēšanu. Tomēr šie atklājumi joprojām ir pētījuma sākumposmā, un vēl ir ejams tāls ceļš, līdz tie kļūs par nobriedušiem pretaudzēju{1}}zālēm vai adjuvantu ārstēšanas iespējām.
2.4. Citi potenciālie pielietojuma pētījumi
Turklāt pētījums arī atklāja, kaFloretīnsir dažādas citas bioloģiskas aktivitātes, piemēram, kavē specifisku baktēriju bioplēvju veidošanos un tai ir potenciāla neiroprotektīva iedarbība.[2]Šie daudzveidīgie pētniecības virzieni vēl vairāk paplašina iztēles telpu Phloretin turpmākajiem lietojumiem.
3. Floretīna praktiskās pielietošanas pašreizējais stāvoklis un izaicinājumi
Neskatoties uz iepriecinošajiem fundamentālo pētījumu rezultātiem, Phloretin joprojām saskaras ar nopietnām problēmām, pārvēršot to tirgus produktos un klīniskos lietojumos.
3.1. Tukšas vietas klīniskajos lietojumos un oficiālajā farmakopejā
Pašlaik tas ir viskritiskākais traucējums Phloretin lietošanā. Pārmeklējot oficiālos materiālus, pašlaik nav pierādījumu, kas liecinātu, ka floretīns ir iekļauts Ķīnas farmakopejā (tostarp attiecīgajās versijās vai papildinājumos 2023. gadā). Tikmēr tā klātbūtne nav konstatēta starptautisku autoritatīvu organizāciju, piemēram, Pasaules Veselības organizācijas (PVO) zāļu sarakstā. Tas nozīmē, kaFloretīnsvēl nav oficiāli atzīta par standartizētu zāļu sastāvdaļu, un nav oficiālu noteikumu par tā indikācijām, lietošanu un devām.
Turklāt, kā minēts iepriekš, ievērojami trūkst augstas-kvalitatīvas, salīdzinoši{1}}recenzētu cilvēku klīnisko izmēģinājumu rezultātu par tā izmantošanu tādās galvenajās jomās kā metaboliskais sindroms. Šī "pārvēršanās plaisa" no laboratorijas uz klīnisko ievērojami ierobežo tās juridisko piemērošanu un veicināšanu farmācijas jomā.
3.2. Pielietojums kosmētikas un pārtikas jomā
Pamatojoties uz tā spēcīgajām antioksidanta un pretiekaisuma{0}}īpašībām,Floretīnsir samērā nobriedis pielietojums kosmētikas jomā. To bieži pievieno ādas kopšanas līdzekļiem, piemēram, esencei un sejas krēmam kā antioksidantu, lai palīdzētu pretoties ādas novecošanai, ko izraisa ultravioletie stari un vides piesārņojums, un tam ir zināms balinošs un nomierinošs efekts.[6]Tomēr šīs lietojumprogrammas galvenokārt ir bez-recepšu un ne-ārstnieciskas, un to devas un efektivitātes apgalvojumi dažādās valstīs ir stingri reglamentēti.
4. Secinājums
Rezumējot,Floretīnsir dabiska aktīvā sastāvdaļa ar lielu attīstības potenciālu. Tā plašās bioloģiskās aktivitātes antioksidantu, pretiekaisuma un jo īpaši vielmaiņas regulēšanā ir apstiprinātas daudzos preklīniskos pētījumos, parādot tās plašās pielietošanas perspektīvas funkcionālos pārtikas produktos, kosmētikā un pat zāļu izstrādē nākotnē.
Lai iegūtu sīkāku informāciju, lūdzu, sazinieties ar Serrisha no APPCHEM. (E-pasts:cwj@appchem.cn;+86-138-0919-0407)
Atsauce:
[1]Sary Alsanea, Mingming Gao et al. "Floretīns novērš -tauku diētu-izraisītu aptaukošanos un uzlabo vielmaiņas homeostāzi." AAPS žurnāls. [2017-02-14]
[2]Jin-Hyung Lee, S. Regmi et al. "Ābolu flavonoīds floretīns inhibē Escherichia coli O157:H7 bioplēves veidošanos un uzlabo resnās zarnas iekaisumu žurkām." Infekcija un imunitāte. [2011-09-19]
[3]Lijie Ma, Ruixuan Wang et al. "Floretīnam piemīt pretvēža iedarbība un tas uzlabo cisplatīna pretvēža spēju uz ne-sīkšūnu plaušu vēža šūnu līnijām, regulējot apoptotisko ceļu un matricas metaloproteināžu ekspresiju." Starptautiskais onkoloģijas žurnāls. [2016-02-01]
[4] Floretīns uzlabo aknu steatozi, regulējot lipoģenēzi un Sirt1/AMPK signālus aptaukošanās pelēm. [2020-09-29]
[5] Floridīna terapeitiskā indikācija: jauns līdzeklis vielmaiņas traucējumu ārstēšanai. Harshal Dipak Borse et al. [2025-05]
[6]C. Wu, Y. Ho et al. "In vitro un in vivo pētījums par floretīna izraisītu apoptozi cilvēka aknu vēža šūnās, kas ietver II tipa glikozes transportētāja inhibīciju." Starptautiskais vēža žurnāls. [2009-05-01]